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E3 Ligase Ligand<

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (67) Ligands for E3 Ligase (32)
By Research Areas:	Cancer (95) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ligands for E3 Ligase ByeTAC PD-1/PD-L1 E1/E2/E3 Enzyme

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150839

*E3 ligase* Ligand PG**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性（IC₅₀ 为 2.191 μM）。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202（HY-19745）连接形成 PROTAC，PROTAC PD-L1 degrader-1 (HY-163757)。

HY-W1003189A

*(S)-E3 ligase* Ligand 42**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S)-E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 GDC-2992 (HY-156751A)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-173435

*E3 ligase* Ligand 60**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 60 是一种 E3 连接酶的配体，用于合成 JV8 (HY-173433)。

HY-172739

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 176**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 176 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 176 可用于合成 BMS-986458 (HY-172736)。

HY-172955

*E3 ligase* Ligand 65**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 65 是一种 E3 ligase 的配体，可用于合成 AZ'3137 (HY-162702)。

HY-170304

*E3 ligase* Ligand 44**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 44 是 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC AR Degrader-7 (HY-160221)。

HY-168226

*E3 ligase* Ligand 34**	Ligands for E3 Ligase	Others
E3 ligase Ligand 34 是 PROTAC SMARCA2/4-degrader-35 (HY-168225) 中的 E3 连接酶配体部分，可用于 PROTAC 的合成。

HY-176443

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 190**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 190 是一种 E3 连接酶和linker的偶联物，用于合成 BP-198 (HY-176440)。

HY-172956

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 188**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 188 是一种 E3 连接酶和linker的偶联物，用于合成AZ'3137 (HY-162702)。

HY-168316

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 146**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 是 PROTAC 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于合成 BCPyr (HY-142621)。

HY-169969

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 139**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 是 PROTAC KB03-SLF 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，用于癌症领域研究。

HY-173378

*E3 ligase* Ligand 59**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 59 (Compound 20e) 是 FDU73 (HY-173125) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 59 可以用于合成 PROTACs。

HY-170671

*E3 ligase* Ligand 49**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 49 是 PROTAC XPO1 degrader-1 (HY-170669) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 49 可以用于合成 PROTACs

HY-176441

*E3 ligase* Ligand 66**	Ligands for E3 Ligase	Infection
E3 ligase Ligand 66 是一种可用于募集 IAP 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand 66 可通过 linker 与 SARS-CoV-2 Mpro ligand 1 (HY-176442) 连接形成 PROTAC BP-198 (HY-176440)。

HY-162855

*E3 ligase* Ligand 33**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 33 （56-9B）是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 33 可用于抗癌研究。

HY-128811

*E3 ligase* Ligand 14**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128807

*E3 ligase* Ligand 10**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-129653

*E3 ligase* Ligand 18**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128810

*E3 ligase* Ligand 13**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-43961

*E3 ligase* Ligand 8** 3 篇文献验证	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-401613

*E3 ligase* Ligand 43**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 43 是 ACBI3 (HY-157228) 的 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 43 可以用于合成 PROTACs。

HY-159660

*E3 ligase* Ligand 31**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 31 是一种 E3 泛素酶配体 (**Ligands for E3 Ligase*)。E3 ligase* Ligand 31 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。

HY-128806

*E3 ligase* Ligand 9**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-W733176

*E3 ligase* Ligand 50**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 50 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体。E3 ligase Ligand 50 可以用于合成 PROTAC BTK Degrader-10 (HY-160966)。

HY-159076

*E3 ligase* Ligand 7**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 7 (Compound 6) 是 E3 连接酶的配体。E3 ligase Ligand 7 可以用于合成 PROTAC BET Degrader-12 (HY-158764)。

HY-W382038

*E3 ligase* Ligand 32**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 32 (First product in Example 52) 是 E3 ubiquitin ligase 的配体。E3 ligase Ligand 32 可通过接头与蛋白质配体连接形成 PROTAC，并可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (HY-162743)。

HY-162411

*E3 ligase* Ligand 24**	Others	Cancer
E3 ligase Ligand 24 (Compound 24) 是 E3 连接酶 DCAF15 的有效配体 (IC₅₀= 0.053 μM)。由于其选择性和强大的结合特性，E3 ligase Ligand 24 在靶向蛋白质降解的研究中起着关键作用。

HY-W1003189

*E3 ligase* Ligand 42**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-169968

*E3 ligase* Ligand 41**	Ligands for E3 Ligase E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
E3 ligase Ligand 41 (Compound SI-13) 是 E3 泛素连接酶 DCAF16 的配体 (ligand for E3 ubiquitin ligase DCAF16)。E3 ligase Ligand 41 可以通过 linker (HY-W040168) 与 SLF (HY-114872) 连接，从而形成 KB03-SLF (HY-147196)。

HY-172593

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 182**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 182 是一种 *E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 182是由一个 CRBN 配体和一个 PROTAC 连接子组成的。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 182可用于设计 PROTAC (例如 LZ-07 (HY-172590))。

HY-49385

*E3 ligase* Ligand 64**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 64 是一种 E3 ligase 的配体，可用于合成 RP03707 (HY-176134)。

HY-159465

*E3 ligase* Ligand 30**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 30 是一种 E3 泛素连接酶配体。

HY-163927

*E3 ligase* Ligand 29**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 29 是一种 E3 泛素连接酶配体。

HY-168667

*E3 ligase* Ligand 40**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 131 是 E3 连接酶配体与接头的结合物 (*conjugate of E3 ligase* ligand and linker)，是合成完整 PROTAC** 分子 CPD-39 (HY-168664) 的关键中间体。

HY-176492

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 193**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)，其包含 VHL Ligase* Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-168701

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 149**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 149 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 149 可用于合成 Setidegrasib (HY-148273)。

HY-173563

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 181**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 181 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate MS115 (HY-173561)。

HY-173127

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 171**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 171 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 171 可用于合成 FDU73 (HY-173125)。

HY-173424

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 178**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 178 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 178 可用于合成 MS2133 (HY-173422)。

HY-176138

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 185**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 185 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 185 可用于合成 RP03707 (HY-176134)。

HY-168659

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 130**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 130 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 130 可用于合成 YJ1206 (HY-16855)。

HY-168866

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 160**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 160 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 160 可用于合成 FF2049 (HY-168863).

HY-173358

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 174**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 174 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 174 可用于合成 TYD-68 (HY-173357)。

HY-168871

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 161**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 161 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 161 可用于合成 Tamoxifen-PEG-Clozapine (HY-168869)。

HY-161637

*E3 ligase* Ligand 25**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 25 (part of Compd 1) 是一种 E3 ligase 的配体，用于合成 SOS1 PROTAC 降解剂 (HY-161634)。

HY-161639

*E3 ligase* Ligand 26**	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 26 (part of Compd 10) 是一种 E3 ligase 的配体，用于合成 SOS1 PROTAC 降解剂 (HY-161636)。

HY-168684

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 136**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 136 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 136 可用于合成 c-Myc inhibitor 7 (HY-148837)。

HY-168284

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 129**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 129 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 129 可用于合成 DD205-291 (HY-168282)。

HY-KT001

*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugate Kit**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit is a series of synthesized compounds that incorporate an E3 ligase ligand and a linker used in PROTAC technology.

HY-176125

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 184**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，由 CDK2 ligand-2 (HY-176124) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 184 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体合成 CDK2 degrader 2 (HY-163815)。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

60 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了60种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L918

分子胶类似物库

320 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。